Ocena tabletek rozpadających się w jamie ustnej (ODTs) zawierających mikrosfery z losartanem potasu
 
Więcej
Ukryj
1
Katedra i Zakład Technologii Postaci Leku, Wydział Farmaceutyczny z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej w Sosnowcu, Śląski Uniwersytet Medyczny w Katowicach
 
2
Wydział Ochrony Zdrowia, Śląska Wyższa Szkoła Medyczna w Katowicach
 
 
Autor do korespondencji
Beata Sarecka-Hujar   

Katedra i Zakład Technologii Postaci Leku, Wydział Farmaceutyczny z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej w Sosnowcu, Śląski Uniwersytet Medyczny w Katowicach, ul. Kasztanowa 3, 41-200 Sosnowiec
 
 
Ann. Acad. Med. Siles. 2019;73:36-42
 
SŁOWA KLUCZOWE
DZIEDZINY
STRESZCZENIE
Wprowadzenie:
Układy wielokompartmentowe, w których dawka substancji leczniczej jest rozdzielona między nośniki (liposomy, mikrosfery, mikrokapsułki, nanokapsułki), otwierają nowe możliwości w uzyskaniu przedłużonego lub kontrolowanego uwalniania substancji leczniczej. Mikrosfery to monolityczne, porowate lub gładkie cząstki sferyczne o wielkości 1–500 µm, w których substancja lecznicza jest zawieszona, inkorporowana, rzadziej emulgowana w matrycy polimerowej. Celem pracy było sporządzenie mikrosfer zawierających losartan potasu i Eudragit L 100-55 jako matrycę polimerową, a następnie tabletek rozpadających się w jamie ustnej (orally disintegrating tablets – ODTs) z otrzymanymi mikrosferami.

Metody:
Mikrosfery o stosunku lek : polimer 1 : 1 i 1 : 2 otrzymano metodą suszenia rozpyłowego w następujących warunkach: temperatura na wlocie 150°C, wydajność aspiratora 80% oraz wydajność pompy 10%. Morfologia i wielkość mikrosfer oceniana była mikroskopowo. Tabletki zawierające mikrosfery z losartanem wykonano metodą tabletkowania bezpośredniego. Otrzymane ODTs oceniano zgodnie z wymogami Farmakopei Polskiej X (FPX) dla tej postaci leku. Analizę statystyczną przeprowadzono za pomocą programu Statistica 10.1.

Wyniki:
Otrzymane ODTs spełniały normy wyglądu, wielkości i jednolitości masy. Czas rozpadu ODTs nie przekraczał wymaganych 3 min. W przypadku analizy uwalniania losartanu dla mikrosfer o stosunku lek : polimer 1 : 1 w 0,1 M roztworu kwasu solnego (HCl) maksymalna ilość substancji czynnej (21%) uwolniła się w 60 minucie. Po 120 min proces kontynuowano w sztucznym soku jelitowym (pH = 6,8), w którym losartan uwolnił się całkowicie w czasie 270 min. W przypadku mikrosfer 1 : 2 w 0,1 M HCl maksymalna ilość losartanu (36%) uwolniła się w 90 minucie, a dalsze uwalnianie w sztucznym soku jelitowym wykazało uwolnienie 99,43% substancji czynnej w czasie 300 min.

Wnioski:
Modelowe mikrosfery z losartanem potasu mogą być wykorzystane jako pośrednia postać leku do stworzenia ODTs.

 
REFERENCJE (18)
1.
Płaczek M., Jacyna J., Sznitowska M. Pozajelitowe formy leków o przedłużonym działaniu. Część II. Mikrosfery i implanty do wstrzykiwań. Pol. Merk. Lek. 2014; 36(211): 54–58.
 
2.
Balwierz R., Jankowski A. Znaczenie mikrosfer we współczesnej terapii oraz ich otrzymywanie metodą suszenia rozpyłowego. Farm. Pol. 2013; 69(6): 375–382.
 
3.
Elwerfalli A.M., Ghanchi Z., Rashid F., Alany R.G., ElShaer A. New Generation of Orally Disintegrating Tablets for Sustained Drug Release: A Propitious Outlook. Curr. Drug Deliv. 2015; 12(6): 652–667.
 
4.
Velmurugan S., Sundar V. Oral disintegrating tablets: An overview. IJCPS 2010; 1(2): 1–12.
 
5.
Enteric & GI targeting formulations. [W:] Felisiak T. red. Eudragit® application guidelines. Darmstadt: Engelhardt und Bauer Druck – und Verlagsgesellschaft mbH; 2009: 15.
 
6.
Farmakopea Polska. T. 1. Wyd. X. Lumina Grupa Wydawnicza. Warszawa 2014, s. 385–388, 390–391, 395–397.
 
7.
Moore J.W., Flanner H.H. Mathematical Comparison of Dissolution Profiles. Pharm. Technol. 1996; 20(6): 64–75.
 
8.
Costa P., Sousa Lobo J.M. Modeling and comparison of dissolution profiles. Eur. J. Pharm. Sci. 2001; 13(2): 123–133.
 
9.
Jankowski A., Balwierz R., Marciniak D., Łukowiec D., Pluta J. Influence of spray drying manufacturing parameters on quality losartan potassium microspheres. Acta Pol. Pharm. 2014; 71(5): 833–841.
 
10.
Año G., Esquisabel A., Pastor M., Talavera A., Cedré B., Fernández S., Sifontes S., Aranguren Y., Falero G., García L., Solís R.L., Pedraz J.L. A new oral vaccine candidate based on the microencapsulation by spray-drying of inactivated Vibrio cholerae. Vaccine 2011; 29(34): 5758–5764, doi: 10.1016/j.vaccine.2011.05.098.
 
11.
Esposito E., Cervellati F., Menegatti E., Nastruzzi C., Cortesi R. Spray dried Eudragit microparticles as encapsulation devices for vitamin C. Int. J. Pharm. 2002; 242(1–2): 329–334.
 
12.
Rizi K., Green R.J., Donaldson M., Williams A.C. Production of pH-responsive microparticles by spray drying: investigation of experimental parameter effects on morphological and release properties. J. Pharm. Sci. 2011; 100(2): 566–579, doi: 10.1002/jps.22291.
 
13.
Sheshala R., Khan N., Darwis Y. Formulation and Optimization of orally disintegrating tablets of sumatriptan succinate. Chem. Pharm. Bull. 2011; 59(8): 920–928.
 
14.
Yan Y.D., Woo J.S., Kang J.H., Yong C.S., Choi H.G. Preparation and evaluation of taste-masked donepezil hydrochloride orally disintegrating tablets. Biol. Pharm. Bull. 2010; 33(8): 1364–1370.
 
15.
Li F.Q., Yan C., Bi J., Lv W.L., Ji R.R., Chen X., Su J.C., Hu J.H. A novel spray-dried nanoparticles-in-microparticles system for formulating scopolamine hydrobromide into orally disintegrating tablets. Int. J. Nanomedicine 2011; 6: 897–904, doi: 10.2147/IJN.S17900.
 
16.
Farmacja stosowana. Red. S. Janicki, A. Fiebig, M. Sznitowska. Wyd. Lekarskie PZWL. Warszawa 2008.
 
17.
de Arce Velasquez A., Ferreira L.M., Stangarlin M.F., da Silva C.B., Rolim C.M., Cruz L. Novel Pullulan-Eudragit® S100 blend microparticles for oral delivery of risedronate: formulation, in vitro evaluation and tableting of blend microparticles. Mater. Sci. Eng. C Mater. Biol. Appl. 2014; 38: 212–217, doi: 10.1016/j.msec.2014.02.003.
 
18.
Bhadra S., Prajapati A.B., Bhadra D. Development of pH sensitive polymeric nanoparticles of erythromycin stearate. J. Pharm. Bioallied Sci. 2016; 8(2): 135–140, doi: 10.4103/0975-7406.171691.
 
eISSN:1734-025X
Journals System - logo
Scroll to top